Урсофальк кожный зуд

Гепатопротектор Др.Фальк Фарма Урсофальк – отзыв

Урсофальк кожный зуд

Источник: //irecommend.ru/content/mozhet-khvatit-mazyukatsya-sredstvami-ot-pryshchei-i-polechim-zhelchnyi-kak-za-nedelyu-moya

Способ лечения кожного зуда у больных с холестазом

Урсофальк кожный зуд

Способ устранения кожного зуда, вызванного синдромом холестаза, проводят за счет удаления раздражающего и детергентного действия желчных кислот, откладывающихся в эпидермисе, путем сульфатирования, глюкуронирования и связывания их лецитином.

Для этого готовят эмульсию, состоящую из 10 мл 10%-ного спиртового раствора лецитина; 100 мл вазелинового или растительного масла; 2 мл фосфатного буфера, содержащего таурин, сульфотрансферазу, глюкуронилтрансферазу и УДФ-глюкуроновую кислоту. Все это озвучивают с помощью ультразвукового дезинтегратора.

Предложенный способ позволяет облегчить состояние больных – практически снять мучительный кожный зуд, нормализовать сон, сделать кожу более эластичной. 1 з.п.ф-лы.

Изобретение относится к медицине, а именно к клинической гастроэнтерологии. Может найти применение при лечении больных, страдающих кожным зудом при синдроме холестаза. Цель изобретения – устранение кожного зуда (одного из основных клинических симптомов), вызванного синдромом холестаза.

Наиболее ранним и постоянным, а иногда и единственным симптомом синдрома холестаза является локальный или диффузный, умеренный или резко выраженный кожный зуд. В этот период больные часто обращаются к дерматологу или аллергологу. Зуд не снимается симптоматическими (антигистаминными, успокаивающими) препаратами и часто вызывает у больных мучительную бессоницу. Последняя приводит к быстрой утомляемости и снижению роботоспособности. Считается, что возникновение кожного зуда у больных с холестазом обусловлено накоплением в коже свободных желчных кислот, гидроксигруппы которых не связаны с сульфогруппой или с глюкуроновой кислотой, содержащихся в крови этих больных в повышенном количестве [3]. Известен способ устранения кожного зуда с применением ионообменных смол, в частности холестирамина [1, 2], которые связывают желчные кислоты в просвете кишечника и транзитом выводят их из организма, выключая из энтерогепатической циркуляции. Это приводит к снижению содержания желчных кислот в общем кровотоке, что в свою очередь уменьшает их выведение из организма через кожу и снижает интенсивность кожного зуда. Предпосылками создания предлагаемого способа устранения кожного зуда явились приведенные ниже факты: 1. Фосфолипиды способны связывать желчные кислоты, инактивируя их солюбилизирующее и раздражающее действия. При этом образуются так называемые липидные мицелярноламеллярные структуры, хорошо растворимые в водной среде. Лецитины, соли желчных кислот и холестерол являются амфифильными соединениями. Поэтому в водной среде, каковыми являются кровь, желчь и межтканевая жидкость, эти соединения не могут существовать в мономолекулярной форме. Включение молекул липидов в мицеллы желчных кислот и образование смешанных мицел – основная форма взаимодействия желчных кислот и липидов. При образовании смешанных мицелл нерастворимые в воде гидрофобные части молекул включаются во внутреннюю гидрофобную полость мицеллы. 2. Сульфатирование и глюкуронирование желчных кислот с одной стороны уменьшает их токсические свойства, а с другой стороны увеличивает их экскрецию с мочой и фекалиями. Сульфатированные 14C-холат и 14C-хенодеоксихолат экскретируются в мочу в 10 – 15 раз быстрее, чем несульфатированные желчные кислоты. Процессы сульфатирования и глюкуронирования желчных кислот, отчасти имеющие место при синдроме холестаза, являются ответной реакцией на токсическое действие избыточных желчных кислот и направлены на усиление выведения их из организма через почки и кишечник, а также на уменьшение их детергентного и раздражающего действия на клетки, ткани и органы. В зависимости от соотношения сульфатированных (глюкуронированных) и несульфатированных (неглюкуронированных) желчных кислот, накапливающихся в коже, и зависит интенсивность кожного зуда. Таким образом для нейтрализации раздражающего и детергентного действия желчных кислот необходимо провести их сульфатирование и глюкуронирование, а также связать их с фосфолипидами (в частности, с лецитином). Реализация способа лечения Предлагаемый способ заключается в нейтрализации желчных кислот, откладывающихся в эпидермисе и вызывающих кожный зуд, путем их сульфатирования и глюкуронирования, а также за счет связывания их лецитином с образованием мицеллярноламеллярных структур, не обладающих раздражающим действием на кожу и солюбилизирующим действием на мембранные структуры клеток. Способ осуществляют следующим образом. К 10 мл 10%-ного спиртового раствора лецитина и 100 мл вазелинового или растительного масла добавляют 2 мл фосфатного буфера pH 7,4, содержащего 1 мг таурина, 1 мг сульфотрансферазы, 1 мг глюкуронилтрансферазы и 10 мг УДФ-глюкуроновой кислоты, и производят озвучивание с помощью ультразвукового дезинтеграгтора. Полученную эмульсию тонким слоем наносят и втирают в кожу в места с интенсивным зудом и следами расчесов. Для лучшего всасывания составных ингредиентов эмульсии эпидермисом пораженные участки кожи предварительно промывают теплой водой. Эмульсию перед употреблением взбалтывают. Способ был апробирован на 15 больных с первичным билиарным циррозом печени. Все больные отмечали значительное уменьшение интенсивности кожного зуда вплоть до его полного исчезновения на фоне применения в течение месяца и более предлагаемой эмульсии. Предложенный способ позволяет облегчить состояние больных: практически снять мучительный кожный зуд, нормализовать сон, сделать кожу более эластичной. Пример 1. Выписка из истории болезни N 1536/97. Больная И., 42 лет. Наблюдается в ЦНИИ гастроэнтерологии с 1989 года с диагнозом первичный билиарный цирроз печени. Одним из первых клинических признаков, появившихся у больной, был кожный зуд. Больной назначено лечение преднизолоном в дозе 30 мг/сутки, которое проводилось в течение 1 года. В 1991 году преднизолон отменен из-за отсутствия терапевтического эффекта. В 1992 году больной было произведено 3 двухнедельных курса лечения рифампицином с перерывом между курсами 1 месяц. Во время приема рифампицина отмечалось уменьшение кожного зуда. Эффективность от повторного курса была ниже, чем от первого курса лечения рифампицина. Начиная с 1994 года больная получает урсофальк (препарат, содержащий в качестве действующего начала урсодеоксихолевую кислоту). Интенсивность кожного зуда несколько уменьшилась. С 1996 года больная не получает препараты урсодеоксихолевой кислоты в связи с появлением аллергической реакции в виде покраснений, преимущественно на ногах. При очередном поступлении в отделение хронических заболеваний печени института в марте 1997 года больная предъявила жалобы на интенсивный кожный зуд (особенно в вечернее и ночное время), сухость кожи. При осмотре отмечалась сухость кожных покровов, следы расчесов на коже ног, рук и живота. Применение лецитинсодержащей эмульсии, полученной по вышеописанной методике, привело к значительному уменьшению интенсивности кожного зуда. Кожные покровы стали более эластичные, исчезли следы расчесов. Улучшился сон больной. Пример 2. Выписка из истории болезни N 2476/97. Больная К., 57 лет. Наблюдается в ЦНИИ гастроэнтерологии с 1990 года, когда впервые был выявлен хронический холестатический гепатит, подтвержденный гистологическим исследованием ткани печени. В 1994 году проведено лечение препаратом гептрал (S-аденозил-L-метионин). В 1995 году проводилось лечение преднизолоном с положительным эффектом: снижение уровня билмрубина, уменьшение интенсивности кожного зуда. С 1996 года проводится терапия урсофальком. При очередном поступлении в отделение хронических заболеваний печени института в марте 1997 года больная предъявляла жалобы на интенсивный кожный зуд (особенно в вечернее и ночное время), сухость кожи. При осмотре отмечалась сухость кожного покрова, следы расчесов на коже ног, рук и живота. Применение в течение 2 месяцев лецитинсодержащей эмульсии с ферментами привело к исчезновению кожного зуда и полной нормализации сна. Кожные покровы стали более эластичные, исчезли следы расчетов. Пример 3. Выписка из истории болезни N 2586/97. Больная Ф., 47 лет. Наблюдается в ЦНИИ гастроэнтерологии с 1989 года, когда впервые был выявлен первичный билиарный цирроз печени, подтвержденный гистологическим исследованием ткани печени. С 1994 года принимает урсольфальк. Поступила в связи с усилением кожного зуда. При поступлении состояние удовлетворительное. Склеры субиктеричны. Кожа гиперпигментирована, сухая, со следами расчесов на животе, руках и ногах. Применение в течение месяца лецитинсодержащей эмульсии с ферментами привело к значительному уменьшению интенсивности кожного зуда и полной нормализации сна. Кожные покровы стали более эластичные, исчезли следы расчесов. Литература 1. Логинов А.С., Маркова М.Н., Куваева И.Б. и др. Влияние холестирамина на содержание липидов в сыворотке крови у больных с хроническими заболеваниями печени. Терапевтический архив. – 1973, N 2, с. 85 – 95. 2. Логинов А.С., Амиров Н.Ш., Крюкова Л.В., Ярцева А.М. Желчные кислоты сыворотки крови больных с внутрипеченочным холестазом и их изменение при лечении холестирамином. Клиническая медицина. – 1973, N 12, с. 57 – 61. 3. Логинов А.С. Обмен желчных кислот при заболевании печени с внутрипеченочным холестазом Сб.: Механизмы повреждения резистентности, адаптации и компенсации.-Ташкент: 1976, т. 2, с. 51 и 52.

Формула изобретения

1. Способ лечения кожного зуда у больных с холестазом, отличающийся тем, что на кожу наносят эмульсию, состоящую из липосом, содержащих в качестве действующего начала лецитин, сульфотрансферазу, глюкуронилтрансферазу и субстрат этого фермента – УДФ-глюкуроновую кислоту. 2. Способ по п.1, отличающийся тем, что эмульсию готовят следующим образом: к 10 мл 10%-ного спиртового раствора лецитина и 100 мл вазелинового или растительного масла добавляют 2 мл фосфатного буфера pH 7,4 содержащего 1 мг таурина, 1 мг сульфотрасферазы, 1 мг глюкуронилтрансферазы и 10 мг УДФ-глюкуроновой кислоты, и производят обработку с помощью ультразвукового дезинтегратора.

Источник: //findpatent.ru/patent/212/2128046.html

УРСОФАЛЬК

Урсофальк кожный зуд

Капсулы твердые желатиновые, размер №0, непрозрачные, белого цвета; содержимое капсул – порошок или гранулы белого цвета.

1 капс.
урсодезоксихолевая кислота250 мг

Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный – 73 мг, кремния диоксид коллоидный – 5 мг, магния стеарат – 2 мг, титана диоксид – 1.94 мг, желатин – 80.51 мг, натрия лаурилсульфат – 0.2 мг, вода очищенная – 14.55 мг.

10 шт. – блистеры (1) – пачки картонные.25 шт. – блистеры (2) – пачки картонные.

25 шт. – блистеры (4) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Гепатопротектор. Урсодезоксихолевая кислота – желчная кислота. Уменьшает содержание холестерина в желчи преимущественно путем дисперсии холестерина и формирования жидко-кристаллической фазы. Оказывает влияние на энтерогепатическую циркуляцию желчных солей, уменьшая реабсорбцию в кишечнике эндогенных более гидрофобных и потенциально токсичных соединений.

В исследованиях in vitro показано, что урсодезоксихолевая кислота оказывает прямое гепатопротекторное действие и уменьшает гепатотоксичность гидрофобных солей желчи.

Оказывает влияние на иммунологические реакции, уменьшая патологическую экспрессию HLA-антигенов класса I на гепатоцитах и подавляя продукцию цитокинов и интерлейкинов.

Урсодезоксихолевая кислота снижает литогенный индекс желчи, увеличивая содержание в ней желчных кислот. Способствует частичному или полному растворению холестериновых желчных камней при пероральном применении. Оказывает холеретическое действие.

Показания

Холестериновые желчные камни в желчном пузыре и общем желчном протоке у пациентов, когда лечение хирургическим или эндоскопическим методом провести невозможно. Холестериновые камни желчного пузыря и общего желчного протока диаметром не более 1.5-2 см после экстракорпоральной литотрипсии или механической литотрипсии.

Первичный билиарный цирроз (до образования продвинутого фиброза и циррозной трансформации печени). Хронический активный гепатит с холестатическим синдромом. Острый гепатит, муковисцидоз печени, врожденная атрезия желчного протока. Билиарный рефлюкс-эзофагит и гастрит.

Билиарный диспептический синдром при холецистопатии и дискинезии желчевыводящих путей. Профилактика и лечение холестатического синдрома, обусловленного приемом гормональных противозачаточных средств. Для нормализации функции печени у пациентов, получающих терапию цитостатиками, а также у больных с алкогольным поражением печени.

Трансплантация печени и других органов (вспомогательное лечение).

Противопоказания

Острые воспалительные заболевания желчного пузыря и желчевыводящих путей, цирроз печени в стадии сосудистой и паренхиматозной декомпенсации и/или выраженной активности, НЯК, болезнь Крона, тяжелые нарушения функции почек, повышенная чувствительность к урсодезоксихолевой кислоте.

Дозировка

Устанавливают индивидуально. Обычно применяют в дозе до 10 мг/кг/сут. Суточную дозу принимают однократно вечером. Длительность лечения зависит от показаний.

Возможно: транзиторное повышение активности печеночных трансаминаз, кожный зуд, аллергические реакции.

Редко: диарея, кальцинирование желчных камней.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с циклоспорином непредсказуемо увеличивается абсорбция и повышается концентрация циклоспорина в плазме крови.

Описан случай уменьшения концентрации ципрофлоксацина в плазме крови у пациента, получающего урсодезоксихолевую кислоту.

Особые указания

Для успешного проведения литолизиса с помощью урсодезоксихолевой кислоты необходимо соблюдение следующих условий: камни должны быть чисто холестериновые, т.е.

не давать тень на рентгенограмме; размер камней не должен превышать 15-20 мм; желчный пузырь должен полностью сохранять свою функцию; желчный пузырь должен быть заполнен камнями не более чем на половину; проходимость пузырного протока должна быть сохранена; общий желчный проток должен быть свободен от камней.

При применении урсодезоксихолевой кислоты с целью растворения желчных камней в первые 3 мес лечения необходимо каждые 4 недели определять активность трансаминаз печени. В дальнейшем эти исследования можно проводить с интервалом в 3 мес.

Для контроля эффективности лечения рекомендуется каждые 6 мес проводить рентгенологическое и ультразвуковое исследование желчевыводящих путей.

Для профилактики рецидивов холелитиаза лечение необходимо продолжать еще несколько месяцев после растворения желчных камней.

Беременность и лактация

Урсодезоксихолевую кислоту не следует применять при беременности.

Женщинам детородного возраста в период лечения урсодезоксихолевой кислотой рекомендуется использовать негормональные средства контрацепции или контрацептивы с низким содержанием эстрогенов.

Неизвестно, выделяется ли урсодезоксихолевая кислота с грудным молоком.

При нарушениях функции почек

Противопоказан при тяжелых нарушениях функции почек.

При нарушениях функции печени

Противопоказан при циррозе печени в стадии сосудистой и паренхиматозной декомпенсации и/или выраженной активности.

Описание препарата УРСОФАЛЬК основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.

Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.

Источник: //health.mail.ru/drug/ursofalk/

Урсофальк (Ursofalk®)

Урсофальк кожный зуд

Последняя актуализация описания производителем 05.07.2017

Урсодезоксихолевая кислота* (Ursodeoxycholic acid*) A05AA02 Урсодезоксихолевая кислота

Капсулы1 капс.
активное вещество:
урсодезоксихолевая кислота250 мг
вспомогательные вещества: крахмал кукурузный — 73 мг; кремния диоксид коллоидный — 5 мг; магния стеарат — 2 мг; титана диоксид — 1,94 мг; желатин — 80,51 мг; вода очищенная — 14,55 мг; натрия лаурилсульфат — 0,2 мг
Cуспензия для приема внутрь5 мл
активное вещество:
урсодезоксихолевая кислота250 мг
вспомогательные вещества: кислота бензойная — 7,5 мг; вода очищенная — 2875,5 мг; ксилитол — 1600 мг; глицерол — 500 мг; МКЦ — 100 мг; пропиленгликоль — 50 мг; натрия цитрат — 25 мг; натрия цикламат — 25 мг; кислота лимонная безводная — 12,5 мг; натрия хлорид — 3 мг; ароматизатор лимонный (Givaudan PHL-134488) — 1,5 мг
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой1 табл.
активное вещество:
урсодезоксихолевая кислота500 мг
вспомогательные вещества: МКЦ — 23 мг; повидон К25 — 15 мг; кросповидон (тип А) — 12,5 мг; тальк — 8,5 мг; магния стеарат — 5 мг; кремния диоксид коллоидный — 4 мг; полисорбат 80 — 2 мг
оболочка пленочная: гипромеллоза — 5,7 мг; тальк — 1,45 мг; макрогол 6000 — 0,85 мг

Капсулы

Твердые, непрозрачные желатиновые №0; крышечка и корпус белого цвета. Содержимое капсулы — порошок или гранулы белого цвета.

Суспензия для приема внутрь

Однородная, белого цвета, содержащая мелкие пузырьки воздуха, с ароматом лимона.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Двояковыпуклые, продолговатой формы, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, с риской с обеих сторон.

Фармакологическое действие — гепатопротекторное.

Гепатопротекторное средство, оказывает желчегонное действие. Уменьшает синтез Хс в печени, всасывание его в кишечнике и концентрацию в желчи, повышает растворимость Хс в желчевыводящей системе, стимулирует образование и выделение желчи.

Снижает литогенность желчи, увеличивает содержание в ней желчных кислот; вызывает усиление желудочной и панкреатической секреции, усиливает активность липазы, оказывает гипогликемическое действие.

Вызывает частичное или полное растворение Хс-камней при энтеральном применении, уменьшает насыщенность желчи Хс, что способствует мобилизации Хс из желчных камней.

Оказывает иммуномодулирующее действие, влияет на иммунологические реакции в печени: уменьшает экспрессию некоторых антигенов на мембране гепатоцитов; влияет на количество Т-лимфоцитов, образование ИЛ-2, уменьшает количество эозинофилов.

Педиатрическая популяция

Муковисцидоз (кистозный фиброз). Согласно данным клинических отчетов, имеется многолетний опыт (до 10 лет и более) лечения УДХК педиатрических больных, страдающих гепатобилиарной болезнью, связанной с муковисцидозом (CFAHD).

Имеются данные о том, что терапия УДХК способна снижать пролиферацию желчных протоков, замедлять развитие повреждений, выявляемых при гистологическом исследовании, и даже способствовать обратному развитию изменений гепатобилиарной системы в случае, если терапия начинается на ранних стадиях CFAHD.

В целях оптимизации эффективности лечения терапию УДХК следует начинать как можно раньше после установления диагноза CFAHD.

После приема внутрь УДХК быстро всасывается в тощей кишке и проксимальном отделе подвздошной кишки путем пассивной диффузии, а в дистальном отделе подвздошной кишки — за счет активного транспорта.

Всасывается приблизительно 60–80% принятого объема. После всасывания УДХК почти полностью конъюгирует в печени с глицином и таурином и выводится с желчью.

При первом прохождении через печень метаболизируется до 60%.

В зависимости от суточной дозы, типа заболевания и состояния печени, в желчи накапливается большее или меньшее количество УДХК. В то же время наблюдается относительное снижение содержания других, более липофильных желчных кислот.

Под действием кишечных бактерий УДХК частично распадается с образованием 7-кето-литохолевой и литохолевой кислоты. Литохолевая кислота гепатотоксична; у некоторых видов животных она вызывает повреждение паренхимы печени.

В организме человека она всасывается лишь в небольших количествах. В процессе метаболизма происходит ее сульфатирование в печени, за счет чего она обезвреживается еще до того, как происходит ее экскреция в желчь, и выводится из организма с калом.

Период полураспада УДХК составляет от 3,5 до 5,8 дней.

растворение холестериновых желчных камней в желчном пузыре;

билиарный рефлюкс-гастрит;

первичный билиарный цирроз печени при отсутствии признаков декомпенсации (симптоматическое лечение);

хронические гепатиты различного генеза;

первичный склерозирующий холангит;

кистозный фиброз (муковисцидоз) — в составе комплексной терапии;

неалкогольный стеатогепатит;

алкогольная болезнь печени;

дискинезия желчевыводящих путей.

повышенная чувствительность к компонентам препарата;

рентгеноположительные (с высоким содержанием кальция) желчные камни;

нефункционирующий желчный пузырь;

острые воспалительные заболевания желчного пузыря, желчных протоков и кишечника;

цирроз печени в стадии декомпенсации;

выраженные нарушения функции почек, печени, поджелудочной железы.

Для суспензии для приема внутрь и таблеток, покрытых пленочной оболочкой, дополнительно

нарушение сократительной способности желчного пузыря;

закупорка желчных путей (закупорка общего желчного протока или пузырного протока);

частые эпизоды желчной колики;

выраженная печеночная и/или почечная недостаточность.

Педиатрическая популяция. Неудачно выполненная портоэнтеростомия или случаи отсутствия восстановления нормального тока желчи у детей с атрезией желчевыводящих путей.

Для капсул и таблеток, покрытых пленочной оболочкой, дополнительно

Детям в возрасте до 3 лет, а также пациентам с затруднениями при проглатывании таблеток, рекомендуется применять препарат Урсофальк в форме суспензии.

Для таблеток, покрытых пленочной оболочкой, дополнительно

детский возраст до 3 лет.

Препарат противопоказан в период беременности и лактации.

Данные об использовании УДХК у беременных женщин носят ограниченный характер или отсутствуют. Исследования на животных показали наличие репродуктивной токсичности на ранней стадии беременности. Во время беременности препарат Урсофальк использоваться не должен, за исключением случаев, когда это явно необходимо.

По данным исследований на животных, УДХК не оказывает влияние на фертильность. Данные о влиянии лечения УДХК на фертильность у человека отсутствуют.

Применение препарата у женщин, обладающих детородным потенциалом, возможно только если они используют надежные методы контрацепции. Рекомендуется использовать негормональные контрацептивы или пероральные контрацептивы с низким содержанием эстрогена.

Однако пациентам, принимающим Урсофальк для растворения камней в желчном пузыре, следует использовать эффективные негормональные контрацептивы, т.к. гормональные пероральные контрацептивы могут повышать образование желчных камней.

Наличие беременности должно быть исключено до начала лечения.

Согласно данным нескольких документально подтвержденных случаев, уровень УДХК в грудном молоке у женщин очень низок, и поэтому возникновение побочных реакций у детей при грудном вскармливании не ожидается.

Оценка нежелательных явлений основана на следующей классификации: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100–

Источник: //www.rlsnet.ru/tn_index_id_7740.htm

Лечим Кожу
Добавить комментарий